双氯芬酸钠有什么作用?
双氯芬酸钠为衍生物中有代表性药物,其具有抗炎、镇痛、解热作用,对风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风等都有较好的效果;目前,临床上也常用双氯芬酸钠制剂治疗腰椎间盘突出症。 1971年由英国A.P.怀特等人首先合成,1972年由意大利G.波塞蒂等人用于临床,是迄今为止疗效最确切的非甾体消炎药之一。 双氯芬酸钠是一种苯胺类化合物,通过对环氧化酶(COX)的抑制起到消炎止痛的作用。环氧化酶可分为两种同功酶,即环氧化酶-1(COX-1)和环氧化酶-2(COX-2)。正常生理条件下,两者均有表达,但在病理情况下主要刺激COX-2的表达,从而导致炎症的发生。有研究证明,在关节炎模型中,大鼠肌肉和关节囊中的COX-1和COX-2的表达均增加。
有研究证明,双氯芬酸钠还可以刺激脑内神经递质5-羟色胺和前列腺素的生成,进而产生镇痛的效果;通过抑制肾小管细胞膜上的Na+/H+交换器,从而减少氢离子(H+)的积聚,达到缓解肾结石绞痛的功效。 与阿司匹林相比,双氯芬酸钠对非选择性环氧合酶的抑制程度较强,而对胃黏膜的刺激较小,因此临床上多用于镇痛、抗炎的治疗。而阿司匹林对COX-1的选择抑制作用,可能导致溃疡发生或加重,所以临床上一般不将其用于有胃溃疡的患者。
对于青少年病人来说,如果使用口服剂型可能引起恶心、呕吐等胃肠道反应,还可出现头晕、头痛、耳鸣、失眠等症状,但停药后均可逐渐消失。对于老年患者,尤其伴有心脏疾病者应慎用,以免诱发和加重心脏病变。 目前,关于双氯芬酸钠的不良反应报道较多,主要包括消化道不良反应,如腹痛、腹泻及消化不良等;皮肤反应,如皮疹、荨麻疹及药疹等;神经系统反应,如头痛、头晕、失眠、多梦以及焦虑等;其他还包括静脉炎、贫血、低血压、肾功能损伤及肝功能异常等。 但需要注意的是,上述药物不良反应并不能排除是由疾病本身引起的,所以在用药过程中需注意观察,如果出现较重症状应及时就诊,并主动向医生告知既往所患疾病及既往所用药品信息,以利于医生明确原因,制定相应的治疗方案。